发布时间：2023-10-12 人气：472
1术语与定义
◐ 药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药(药材)和药品。分为天然药物和人工合成药物。
◐ 药品：由原料药物经加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。
◐ 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种应用形式的统称，
如汤剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等。
◐ 制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。
制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。
◐ 中成药：指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。
◐ 处方：处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。
医师对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称为处方。
处方包括：法定处方、协定处方、医师处方、单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。
2 制备工艺研究
制剂是联结中医药之桥梁
通过制剂加工可以达到以下目的：
① 有目的地提取某类有效成份，除去无效或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用；
② 降低用药剂量；
③ 控制药物释放速度和释放量。
◐ 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。
制备工艺研究的一般程序
3 剂型筛选
一、剂型与药物疗效的关系
1、剂型对中药制剂稳定性的影响
2、剂型对有效成份的溶出和吸收的影响。
(1)剂型不同，辅料结构不同，载药形式不同，释放药物的方式与速度不同，其起效时间、达峰时间、作用强度有明显的差别。
(2)给药途径不同，吸收速度、起效时间有明显差别。
(3)静脉>吸入>肌注>皮下>直肠或含下>口服。
二、剂型选择原则
◑ 急性用药：
宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、微型灌肠剂、注射剂等；
◑ 慢性病用药：
宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂；
◑ 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂漠剂、洗剂等；
◑ 腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用栓剂、条剂等。
4 提取、纯化工艺
一 粉 碎
粉碎时需考虑制剂的需要和药材性质，注意粉碎粒度、处分率、粉碎温度、方法等，保证适用于后续工艺的需要。
1、确定粉碎药物
✥ 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；
✥ 需要提取药物，有一定粉性的根、根茎、茎木类、皮类需要粉碎；
✥ 含糖量高的药材需要切成饮片；
✥ 全草类可以切碎。
2、粉碎程度
✥ 原粉入药一般粉碎成140目或180目，有些需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉(过10目筛)。
3、粉碎方法
(1 ) 干法粉碎：
✥ 混合粉碎：对处方中含粘性、油性或动物的皮、肉、骨等特殊药料的，还可采用串料、串油、蒸罐等粉碎技术。
✥ 单独粉碎：贵重细料、毒性药物、树脂、树胶类药物、质地坚硬药物、单独提取的药物等需单独粉碎。
(2)湿法粉碎：包括水飞法和加液研磨法。
(3)低温粉碎：树脂、树胶类药物如乳香、没药等、粘液质、胶质含量较高的药物如玉竹、熟地、牛膝等可采用该法粉碎。
(4)超微粉碎。
4、粉碎机械
小型截切式磨粉机、锤击式粉碎机(榔头机)、柴田式粉碎机(万能粉碎机)、万能磨粉机、球磨机、羚羊角粉碎机、流能磨（即气流粉碎机）、超微粉碎。
5、细粉收率：
在粉碎时，对复方药物来说尤为重要，药材出粉率太低，会导致处方比例的变化，应单独粉碎。
(1 ) 一般根、根茎、茎木类药材要求出粉率达95%以上，
（2）全草类、花类药材要求达到90%以上。
二 提 取
提取是中药制剂生产的核心步骤之一，决定了药物的主要成分是否能够被充分提取出来。
◐ 提取指使用一定溶剂、采用一定方法，将药材中的可溶性物质转移至溶剂中的过程，即溶剂进入药材的细胞组织中溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程，也称浸提或萃取。
◐ 实质上就是溶质由药材固相转移到液相中的传质过程，以扩散原理为基础。
通过合适的溶剂(如水、醇等),药材中的有效成分被溶解出来，形成药液。
◐ 这一步骤需要精确地控制和严格地操作，以确保提取效果的一致性和质量。
1、提取药物
一般药物均可进行提取，但下列药物可考虑原粉入药：
①贵重药物；
②用量极少的药物；
③某些矿物药。
2、提取方法：
浸渍法，煎煮法，渗漉法，回流提取法，动态提取法，动态逆流提取法，水蒸汽蒸馏，超临界流体萃取。
3、提取需用的溶媒的种类、用量
✥水溶性和极性较大的成份常用水和不同浓度的乙醇；
✥低极性成份可选用丙酮、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、脂肪油、汽油等。
✥溶媒用量视不同药材而定：
◑一般根、根茎、茎木类等比重较大的药材，以水为溶媒用量为药材量的6～10倍，
◑ 全草类、花类等比重较小的药材，用量为药材量的8～12倍。
◑ 以有机溶剂为溶媒可适当减少。
4、提取工艺条件
✥ 提取过程中的温度、时间、溶剂的选择等因素会直接影响药液中有效成分的浓度。
✥ 必须对提取工艺条件进行筛选，常用正交试验或均衡设计等试验筛选最佳工艺，考察因素包括：浸泡时间、溶媒用量、提取次数、提取时间、提取温度等，可选择主要因素进行考察。
三 分离与精制
中药药物制剂生产工艺中的提取分离技术与西药药物制剂的制作工艺有所不同，对药品的提取和分离技术要求更高。
相对于传统的提取分离技术来说，新的技术有了非常大的提高，很多先进技术的运用大大提高了生产的效率，同时又保证了生产的质量。
◐有些情况下由于提取液中的无效成分较多，直接浓缩可能造成出膏率过高，可在浓缩前进行适当的分离与精制。
◐分离与精制的目的：达到较纯有效成分、杂质较少、体积较小。
◐对中药片剂生产工艺来讲:
① 沉降法：
② 滤过法：板框压滤法、微孔滤膜滤过法和超滤法(分子分离滤过法)。
③ 离心分离法：常用的有篮式离心机、蝶片式离心机和高速管式离心机。
④ 还有釆用水提醇沉法、醇提水沉法、酸碱法、盐析法等精制方法。
分离方法：溶剂萃取法，沉淀法，大孔吸附树脂色谱法，离子交换树脂色谱法， 聚酰胺色谱法，葡聚糖凝胶色谱法，膜分离技术，超速离心法等。
四 浓缩
在提取工艺之后，得到的药液往往需要进行浓缩处理，去除多余的溶剂，以增加药液中有效成分的浓度。
✥ 浓缩是采用适当的方法除去提取液中部分溶剂，获得浓度较高的浓缩液或浸膏的操作，一般通过蒸发实现，也可通过反渗透法、超滤法使药液浓缩。
生产中多釆用沸腾蒸发的方法进行药液的浓缩。
◐ 浓缩液通常更便于制剂制备，并且可以减少包装和储存时的体积。
浓缩的方法
① 蒸发法：
② 减压浓缩：
③ 薄膜浓缩(离心式、外循环式、强制循环式等):
注意在浓缩中要规定温度、时间、测定比重或总固体量或某指标性成份的含量。
五 制剂制备
根据药物的用途和特点，浓缩液需要经过一系列步骤制备成适合的药物剂型，如丸剂、散剂、糖浆等。
◐ 制剂制备：包括混合、搅拌、研磨等过程，旨在确保药物的均匀性和稳定性。
◐ 每种剂型都有其独特的工艺要求，需要经验丰富的操作人员进行操作。
◐ 在制剂工艺研究章节详细阐述。
六 干燥
制剂制备完成后，药物可能含有一定的水分，为了延长其保存期限，需要进行干燥处理。
◐ 干燥可以通过自然风干或使用特定的干燥设备进行。
◐ 常用的干燥方法：
① 烘干法：
② 真空干燥法：
③ 喷雾干燥法：
④ 冷冻干燥法：
在工艺研究中应考察干燥的方法、温度及干燥程度。
